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10月21日 抗程序性细胞坏死先导化合物的发现及优化

来源:教科办  浏览量:  更新时间:2020-10-19 14:18:33

报告时间:2020年10月21日10:00

报告地点:医学部五号楼7楼711会议室

报 告 人:庄春林教授(海军军医大学)


    内容介绍:程序性细胞坏死是一种细胞主动的死亡方式,主要由受体相互作用蛋白激酶1(receptor-interacting protein kinase 1, RIPK1)、受体相互作用蛋白激酶3(receptor-interacting protein kinase 3, RIPK3)和混合系列蛋白激酶结构域样蛋白(mixed lineage kinase domain like protein, MLKL)调控。本报告将介绍以TAK-632为先导化合物,通过全面的结构优化,得到了一系列靶向RIPK3的程序性细胞坏死抑制剂,表现出纳摩尔级的活性,对RIPK3的选择性是RIPK160倍以上,在25 mg/kg的体内给药剂量下,小鼠的致死保护率达100%,口服生物利用度为25.2%,有望成为治疗老年痴呆和脑卒中药物候选化合物进行深入地研究。

    报告人介绍:获得国家自然基金优秀青年基金、面上、青年等10余项课题;入选中国科协青年人才托举工程、上海市晨光学者、上海市卫生系统优秀青年人才等;在Chem RevJ Med ChemBr J Pharmacol等发表论文50余篇。申请国家发明专利26件,参编专著3部。获得中国药学会-施维雅青年药物化学奖、全军优秀博士论文、国家海洋科技技术一等奖等。